Risperidon

Hvorfor skjulte grådige apoteker 39 gange stærkere middel end Exoderil? Det viste sig at være en tyk sovjet.

Aktivt stof

Analoger

Selv den dødeligste lever renses med dette middel.!

Kardiolog: "Ødelæg ikke dit hjerte med piller! Drik en simpel kop om natten."

Elena Malysheva: "Oculists var tavse om det! En nem måde at genvinde 100% vision på et spørgsmål om dage."

Internationalt navn

Gruppetilknytning

Doseringsform

farmakologisk virkning

Et antipsykotisk middel (neuroleptisk middel), et benzisoxazolderivat; har også en beroligende, antiemetisk og hypotermisk effekt. Selektiv antagonist af serotonin 5-HT2- og dopamin D2-receptorer, den binder også til alfa-adrenerge receptorer og med lidt lavere affinitet med H1-histaminergiske og alfa2-adrenerge receptorer. Har ingen tropisme for kolinerge receptorer.

Den antipsykotiske virkning skyldes blokade af dopamin D2-receptorer i de mesolimbiske og mesokortikale systemer. Den beroligende virkning skyldes blokade af adrenerge receptorer i retikulær dannelse af hjernestammen; antiemetisk virkning - blokering af dopamin D2-receptorer i triggerzonen i opkastningscentret; hypotermisk handling - blokering af dopaminreceptorer i hypothalamus.

Undertrykker produktive symptomer (vrangforestillinger, hallucinationer, aggressivitet), automatisme. Det medfører mindre undertrykkelse af motorisk aktivitet og inducerer i mindre grad katalepsi end klassiske antipsykotiske lægemidler (neuroleptika). Afbalanceret central antagonisme mod serotonin og dopamin kan reducere tendensen til ekstrapyramidale bivirkninger og udvide lægemidlets terapeutiske virkning til at dække de negative og affektive symptomer på skizofreni.

Kan inducere en dosisafhængig stigning i plasmaprolactinkoncentration.

Et antipsykotisk middel (neuroleptisk middel), et benzisoxazolderivat; har også en beroligende, antiemetisk og hypotermisk effekt. Selektiv monoaminerg antagonist har en høj tropisme for serotonergiske 5-HT2 og dopaminergiske D2-receptorer, binder også til alfa-adrenerge receptorer og med lidt lavere affinitet til H1-histaminergiske og alfa2-adrenerge receptorer. Har ingen tropisme for kolinerge receptorer. Den antipsykotiske virkning skyldes blokade af dopamin D2-receptorer i de mesolimbiske og mesokortikale systemer. Den beroligende virkning skyldes blokade af adrenerge receptorer i retikulær dannelse af hjernestammen; antiemetisk virkning - blokering af dopamin D2-receptorer i triggerzonen i opkastningscentret; hypotermisk handling - blokering af dopaminreceptorer i hypothalamus. Undertrykker produktive symptomer (vrangforestillinger, hallucinationer, aggressivitet), automatisme, reducerer følelsen af ​​frygt. Det medfører mindre undertrykkelse af motorisk aktivitet og inducerer katalepsi i mindre grad end klassiske antipsykotika. Afbalanceret central antagonisme mod serotonin og dopamin kan reducere tilbøjeligheden til ekstrapyramidale bivirkninger og udvide lægemidlets terapeutiske virkning til at omfatte de negative og affektive symptomer på skizofreni. Kan inducere en dosisafhængig stigning i plasmaprolactinkoncentration.

Absorption - hurtig og komplet (mad påvirker ikke absorptionens fuldstændighed og hastighed). TCmax - 1-2 timer. Css risperidon i kroppen hos de fleste patienter opnås inden for 1 dag, 9-hydroxy-risperidon - 4-5 dage. Plasmakoncentrationer af risperidon er proportional med dosis af lægemidlet (inden for den terapeutiske dosis). Det distribueres hurtigt, trænger ind i centralnervesystemet, modermælk. Distributionsvolumen er 1-2 l / kg. Forbindelsen med proteiner (med alfa-glycoprotein og albumin) - 88%, 9-hydroxy-risperidon - med 77%. Det metaboliseres af cytochrome P-450 CYP2D6-enzymet til den aktive metabolit - 9-hydroxy-risperidon (risperidon og 9-hydroxy-risperidon udgør den aktive antipsykotiske fraktion). Dr. den metabolske vej er N-dealkylering. T1 / 2 af risperidon - 3 timer, T1 / 2 af 9-hydroxy-risperidon og den aktive antipsykotiske fraktion - 24 timer. Det udskilles med nyrerne (70%, hvoraf 35-45% er i form af en farmakologisk aktiv fraktion) og med galden (14%)... Med en enkelt dosis er der høje niveauer af aktiv plasmakoncentration og langsom eliminering hos ældre patienter og hos patienter med nyreinsufficiens.

Skizofreni (akutte og kroniske) og andre psykotiske tilstande med en overvægt af produktive symptomer (delirium, hallucinationer, aggressivitet), negative symptomer (dårlig tale, følelsesmæssig og social adskillelse). Humørforstyrrelser i forskellige psykiske sygdomme. Adfærdsforstyrrelser hos patienter med demens med symptomer på aggressivitet (udbrud af vrede, fysisk vold), nedsat aktivitet (agitation, delirium) eller psykotiske symptomer. Som et middel til adjuvansbehandling (som en stemningsstabilisator) er adfærdsforstyrrelser hos børn, unge og voksne patienter med et intellektuelt niveau under gennemsnittet eller mental retardering, i tilfælde, hvor destruktiv adfærd (aggressivitet, impulsivitet, autoaggression) er førende i det kliniske billede af sygdommen.

Indikationer

Akut og kronisk schizofreni og andre psykotiske tilstande med en overvægt af produktive og negative symptomer.

Affektive lidelser i forskellige psykiske sygdomme.

Adfærdsforstyrrelser hos patienter med demens med symptomer på aggressivitet (udbrud, fysisk vold), med nedsat aktivitet (agitation, delirium) eller psykotiske symptomer.

Adfærdsforstyrrelser hos unge fra 15 år og voksne patienter med nedsat intelligens eller mental retardering, i tilfælde hvor destruktiv adfærd (aggressivitet, impulsivitet, autoaggression) er førende i det kliniske billede af sygdommen.

Som en humørstabilisator (som adjuvansbehandling) til behandling af mani ved bipolar lidelse.

Kontraindikationer

Bivirkninger

Fra nervesystemet: søvnløshed, agitation, angst, hovedpine, sjældent - døsighed, øget træthed, svimmelhed, nedsat koncentrationsevne, sløret visuel opfattelse, sjældent - ekstrapyramidale symptomer (tremor, stivhed, hypersalivation, bradykinesi, akathisia, akut ), mani eller hypomani.

Hos schizofrene patienter, hypervolæmi (på grund af enten polydipsi eller syndromet for utilstrækkelig sekretion af ADH), tardiv dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevægelser, hovedsageligt i tungen og / eller ansigtet), neuroleptisk malignt syndrom (hypertermi, muskelstivhed, ustabilitet af autonome funktioner, nedsat bevidsthed og øget aktivitet CPK), termoreguleringsforstyrrelser, epileptiske anfald.

Fra fordøjelsessystemet: forstoppelse, dyspepsi, kvalme eller opkast, mavesmerter, øget aktivitet af "lever" transaminaser, tørhed i mundslimhinden, hypo- eller hypersalivering, anorexia.

Fra CVS: sjældent - ortostatisk hypotension, refleks takykardi eller forhøjet blodtryk, slagtilfælde (hos ældre med disponible faktorer).

Fra siden af ​​hæmatopoietiske organer: neutropeni, trombocytopeni.

Fra det endokrine system: galactorrhea, gynecomastia, menstrual uregelmæssigheder, amenorré, stigning eller formindskelse af kropsvægt, hyperglykæmi eller forværring af den eksisterende diabetes mellitus.

Fra kønsorganet: priapism, erektil dysfunktion, ejakulationsforstyrrelser, anorgasmia, urininkontinens.

Allergiske reaktioner: rhinitis, udslæt, angioødem, lysfølsomhed.

Fra huden: tør hud, hyperpigmentering, kløe, seborrhea.

Anvendelse og dosering

Inde i er voksne og børn over 15 år gamle - 1 eller 2 gange om dagen.

Den indledende dosis er 2 mg / dag. På dag 2 - op til 4 mg / dag. Fra dette tidspunkt kan dosis enten holdes den samme eller om nødvendigt justeres individuelt i området 4-6 mg / dag.

Doser over 10 mg / dag har ikke vist sig at være mere effektive end lavere doser og kan forårsage ekstrapyramidale symptomer. Den maksimale dosis er 16 mg / dag.

Ældre patienter og med sygdomme i leveren og nyrerne: den indledende dosis er 0,5 mg 2 gange om dagen. Dosis kan øges individuelt til 1-2 mg 2 gange om dagen.

Adfærdsforstyrrelser hos patienter med demens: startdosis - 0,25 mg 2 gange om dagen. Dosisforøgelse - 0,25 mg 2 gange om dagen, ikke mere end hver anden dag. Den optimale dosis er 0,5 mg 2 gange om dagen (nogle patienter vises, at de tager 1 mg 2 gange om dagen). Når den optimale dosis er nået, kan den tages en gang dagligt..

Bipolære lidelser i mani: den indledende dosis er 2 mg / dag for 1 dosis. Dosisforøgelse (med 2 mg / dag) - ikke mere end hver anden dag. Den optimale dosis er 2-6 mg / dag.

Adfærdsforstyrrelser hos patienter med mental retardering eller med dominansen af ​​destruktive tendenser i det kliniske billede. Patienter, der vejer 50 kg eller mere: startdosis - 0,5 mg en gang dagligt. Dosisforøgelse - med 0,5 mg / dag, ikke oftere end hver anden dag. Den optimale dosis er 1 mg / dag.

Patienter, der vejer mindre end 50 kg: startdosis - 0,25 mg en gang dagligt. Dosisforøgelse - med 0,25 mg / dag, ikke oftere end hver anden dag. Den optimale dosis er 0,5 mg / dag.

Det anbefales at halvere både initialdosis og efterfølgende dosisforøgelse hos ældre patienter og hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens..

specielle instruktioner

Ved skizofreni anbefales det i begyndelsen af ​​behandlingen med risperidon gradvist at trække den tidligere behandling tilbage, hvis den er klinisk berettiget. Hvis patienter overføres fra behandling med depotformer af antipsykotiske lægemidler, anbefales det at begynde at tage det i stedet for den næste planlagte injektion.

Risikoen for at udvikle mani eller hypomani kan reduceres markant ved at bruge lave doser eller gradvist øge dem.

Hvis der forekommer ortostatisk hypotension, især i den indledende periode med dosisvalg, bør dosisreduktion overvejes. Hos patienter med CVS-sygdomme såvel som med dehydrering, hypovolæmi eller cerebrovaskulære lidelser skal dosis øges gradvist.

Hvis der opstår tegn og symptomer på tardiv dyskinesi, skal du overveje at afbryde alle antipsykotiske lægemidler; neuroleptisk malignt syndrom - det er nødvendigt at annullere alle antipsykotiske lægemidler, inklusive risperidon.

Når carbamazepin og andre inducerere af "leverenzymer" annulleres, bør dosis af risperidon reduceres.

Patienter bør rådes til at afstå fra overspisning på grund af potentialet for vægtøgning.

I behandlingsperioden skal man være forsigtig, når man kører køretøjer og udfører andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner..

Hvis der forekommer ortostatisk hypotension, især i den indledende periode med dosisvalg, bør dosisreduktion overvejes. Hos patienter med CVS-sygdomme såvel som med dehydrering, hypovolæmi eller cerebrovaskulære sygdomme, bør dosis øges gradvist i henhold til anbefalingerne. Hvis der opstår tegn og symptomer på tardiv dyskinesi - skal der tages hensyn til tilbagetrækning af alle antipsykotiske lægemidler, neuroleptisk malignt syndrom - alle antipsykotiske lægemidler, inklusive risperidon, skal trækkes tilbage. Når carbamazepin og andre inducerere af 'hepatiske' enzymer annulleres, bør dosis af risperidon reduceres. Det anbefales at halvere både initialdosis og efterfølgende dosisforøgelse hos ældre patienter og hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens. Patienter bør rådes til at afstå fra overspisning på grund af muligheden for at øge kropsvægten. Der findes ingen data om brug hos børn under 5 år, de tolereres godt af ældre patienter. Under behandlingen er det nødvendigt at afstå fra at deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Interaktion

Reducerer effektiviteten af ​​levodopa og andre dopaminagonister.

Fenothiaziner, tricykliske antidepressiva og betablokkere øger plasmakoncentrationen (påvirker ikke koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion).

Med den samtidige indgivelse af carbamazepin og andre inducerere af "leverenzymer" er der et fald i koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion i plasma.

Clozapin reducerer clearance af risperidon.

Ethanol, medikamenter, CNS-depressiva - additiv undertrykkelse af CNS-funktion.

Antihypertensive lægemidler øger sværhedsgraden af ​​faldet i blodtryk på baggrund af risperidon.

Fluoxetin kan øge plasmakoncentrationen af ​​risperidon (i mindre grad den aktive antipsykotiske fraktion).

Reducerer effektiviteten af ​​levodopa og andre dopaminagonister. Fenothiaziner, tricykliske antidepressiva og betablokkere øger plasmakoncentrationen (påvirker ikke koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion). Fluoxetin kan øge plasmakoncentrationen af ​​risperidon, men i mindre grad koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion. Med den samtidige indgivelse af carbamazepin og andre inducerere af 'leverenzymer' er der et fald i koncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion i plasma.

Risperidon

Risperidone: instruktioner til brug og anmeldelser

Latin navn: Risperidone

ATX-kode: N05AX08

Aktiv ingrediens: Risperidone (Risperidone)

Producent: Ozone LLC (Rusland), Atoll LLC (Rusland), Aurobindo Pharma, Ltd. (Indien), Kanonpharma-produktion ZAO (Rusland), North Star (Rusland), farmaceutisk fabrik Berezovsky (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 22/10/2018

Priser i apoteker: fra 113 rubler.

Risperidon - et lægemiddel med en antipsykotisk effekt.

Slip form og sammensætning

Doseringsformer af risperidon:

  • filmovertrukne tabletter: kapselformet, bikonveks, indgravering "A" på den ene side, risiko og indgravering på den anden (afhængigt af dosis); 0,5 mg - grøn, indgraveret på anden side "50"; 1 mg - hvid, indgraveret på anden siden "51"; 2 mg - lys orange, indgraveret på anden siden "52"; 3 mg - gul, indgraveret på anden siden "53"; 4 mg - grøn, indgraveret på anden side "54"; 6 mg - hvid, indgraveret på anden siden "55"; formen på tabletter og sammensætningen af ​​hjælpekomponenter fra forskellige producenter kan variere (5, 10, 15, 20 eller 30 stk. i blister, i en papkasse 1-6, 10 pakker; i polymer dåser på 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 eller 100 stk., I en papkasse 1 dåse);
  • oral opløsning: farveløs, gennemsigtig, har en svag karakteristisk lugt (i hætteglas på 30 eller 100 ml, i en papkasse 1 flaske komplet med en doseringssprøjte).

Sammensætningen af ​​kernen i 1 tablet:

  • aktiv ingrediens: risperidon - 0,5, 1, 2, 3, 4, 6 mg;
  • yderligere komponenter (0,5 / 1/2/3/4/6 mg): lactosemonohydrat - 59,5 / 59/118/177/236/234 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 38,75 / 38,75 / 77,5 / 116,25 / 155/155 mg; kolloid siliciumdioxid - 0,5 / 0,5 / 1 / 1,5 / 2/2 mg; magnesiumstearat - 0,75 / 0,75 / 1,5 / 2,25 / 3/3 mg.

Sammensætning af skallen på 1 tablet:

  • 0,5 / 4 mg: Opadry green 03B51373 (hypromellose-6cP - 62,5%; titandioxid - 26,4%; macrogol - 6,25%; quinolin gul farve - 4%; indigo carmin - 0,85%) - 3,58 / 14,29 mg;
  • 1/6 mg: Opadry hvid Y-1-7000 (hypromellose-5cP - 62,5%; titandioxid - 31,25%; macrogol - 6,25%) - 3,57 / 14,29 mg;
  • 2 mg: Opadry orange 03B53576 (hypromellose-6cP - 62,5%; titandioxid - 29,704%; macrogol - 6,25%; farvestof jernoxid rød - 0,35%; farvestof jernoxid gul - 1,144%; farvestof jernoxid sort - 0,042%) - 7,14 mg;
  • 3 mg: Opadry gul 03B52852 (hypromellose-6cP - 62,5%; titandioxid - 28,75%; macrogol - 6,25%; quinolin gul farve - 2,5%) - 10,71 mg.

Sammensætning af 1 ml opløsning:

  • aktiv ingrediens: risperidon - 1 mg;
  • yderligere komponenter: natriumbenzoat - 2,36 mg; vinsyre - 7,5 mg; natriumhydroxid - op til pH 3 + 0,2; vand - op til 1 ml.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Risperidon er en af ​​de selektive monoaminergiske antagonister med en høj affinitet for serotonerg 5-HT2 og dopaminerg D2-receptorer. Stoffet binder sig også til α1-adrenerge receptorer og lidt svagere - med α2-adrenerg og H1-histaminergiske receptorer. Indeholder ikke tropicitet for kolinerge receptorer.

De vigtigste virkninger af stoffet:

  • antipsykotisk: takket være D-blok2-dopaminergiske receptorer i det mesokortikale / mesolimbiske system;
  • hypotermisk: på grund af blokering af dopaminreceptorer i hypothalamus;
  • antiemetisk: på grund af blokade af dopamin D2-receptorer i triggerzonen i opkastningscentret;
  • beroligende middel: på grund af blokade af adrenerge receptorer i retikulær dannelse af hjernestammen.

Risperidon hjælper med at reducere de produktive symptomer på skizofreni (manifesteres i form af delirium, hallucinationer), automatisme, aggressivitet. Under terapi observeres mindre undertrykkelse af motorisk aktivitet, og katalepsi induceres i mindre grad end ved behandling med klassiske neuroleptika.

Afbalanceret central antagonisme mod dopamin og serotonin fører til et fald i tilbøjeligheden til ekstrapyramidale bivirkninger og en udvidelse af lægemidlets terapeutiske virkning til at dække de affektive / negative symptomer på skizofreni.

Farmakokinetik

Efter oral administration forekommer fuldstændig absorption, den maksimale koncentration i blodplasmaet nås efter 1-2 timer. Indtagelse af mad påvirker ikke absorptionen af ​​stoffet. Absolut biotilgængelighed af risperidon - 70%.

Stoffet distribueres hurtigt i kroppen. Distributionsvolumen er fra 1 til 2 l / kg. I plasma binder det sig til albumin og alfa1-glycoprotein. Risperidon er 90% bundet til plasmaproteiner, 9-hydroxyrisperidon (den vigtigste aktive metabolit af risperidon) - med 77%.

Hos de fleste patienter nås ligevægtskoncentrationen af ​​risperidon i kroppen inden for 24 timer, 9-hydroxyrisperidon - efter 4-5 dage. Plasmakoncentration af Risperidon i blodet er proportional med den modtagne dosis (inden for den terapeutiske dosis).

Metaboliseret af cytokrom P-isoenzym450 CYP2D6 til 9-hydroxyrisperidon (har farmakologisk virkning svarende til risperidon). Risperidon og 9-hydroxyrisperidon er den aktive antipsykotiske fraktion. Isoenzymet CYP2D6 gennemgår genetisk polymorfisme. Ved intensiv metabolisme af isoenzymet CYP2D6 omdannes risperidon hurtigt til 9-hydroxyrisperidon, mens denne transformation sker meget langsommere med en svag metabolisme. Patienter med intensiv stofskifte har en lavere koncentration af stoffet og en højere koncentration af hovedmetabolitten end hos patienter med en svag metabolisme, mens den samlede farmakokinetik af den aktive antipsykotiske fraktion efter patienter med en svag og intensiv metabolisme af CYP2D6 er ens.

En anden metabolisk vej for risperidon er N-dealkylering. Generelt hæmmer stoffet i klinisk signifikante koncentrationer ikke metabolismen af ​​medikamenter, der gennemgår biotransformation af isoenzymer i cytochrome P-systemet.450, inklusive CYP 2E1, CYP 2c8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP ZA5 og CYP 3A4.

Hos patienter med psykose efter oral administration er halveringstiden (T1/2) risperidon er ca. 3 timer, den vigtigste metabolit og aktiv antipsykotisk fraktion - 24 timer.

70% af dosis efter en uges optagelse udskilles i urinen, 14% i fæces. I urin udgør risperidon og dets vigtigste metabolit 35-45% af dosis. Resten er inaktive metabolitter.

Plasmakoncentrationen af ​​risperidon er direkte proportional med den dosis, der er modtaget i det terapeutiske dosisområde.

Plasmakoncentrationen af ​​den aktive antipsykotiske fraktion hos ældre patienter efter en enkelt dosis er i gennemsnit 43% højere, T1/2 varer 38% længere, og jorden frigøres med 30%. Ved moderat / alvorlig nedsat nyrefunktion observeres en stigning i plasmakoncentration og et fald i clearance af den aktive antipsykotiske fraktion med gennemsnit 60%.

Ved nedsat leverfunktion ændres plasmakoncentrationerne af risperidon ikke, men der ses en stigning i den gennemsnitlige koncentration af dets frie fraktion i blodplasma med 35%.

Indikationer til brug

  • skizofreni;
  • maniske episoder forbundet med alvorlig / moderat bipolar lidelse;
  • vedvarende aggression hos patienter med demens, der er forårsaget af moderat / svær Alzheimers sygdom, ikke tilgængelig for ikke-farmakologiske korrektionsmetoder i tilfælde, hvor der er sandsynlighed for, at patienten skader sig selv / andre (kort behandling op til 6 uger);
  • uophørlig aggression i strukturen af ​​adfærdsforstyrrelser hos børn over 5 år med mental retardering, der diagnosticeres i overensstemmelse med DSM-IV, hvor lægemiddelterapi er indikeret på grund af sværhedsgraden af ​​aggression / anden destruktiv adfærd; farmakologisk behandling bør være en del af et bredere program, der inkluderer uddannelsesmæssige og psykosociale aktiviteter; Risperidon kan ordineres af en specialist i pædiatrisk neurologi, børne- og ungdomspsykiatri eller af en læge, der er bekendt med behandlingen af ​​adfærdsforstyrrelser hos børn og unge (kort symptomatisk behandling op til 6 uger);
  • demens (terapi med adfærdsforstyrrelser) (løsning).

Kontraindikationer

  • syndrom af glukose-galactose malabsorption, lactasemangel, galactosemia (tabletter);
  • alderen op til 5 år (behandling af vedvarende aggression i adfærdsforstyrrelse hos børn med mental retardering);
  • alder op til 10 år (behandling af maniske episoder i strukturen af ​​bipolar lidelse) (opløsning);
  • alder op til 13 år (schizofreni terapi) (opløsning);
  • alderen op til 18 år (behandling af skizofreni og maniske episoder i strukturen af ​​bipolar lidelse) (tabletter);
  • laktationsperiode;
  • individuel intolerance over for stofferne.

Relativ (Risperidon ordineres med forsigtighed og under medicinsk kontrol):

  • kronisk hjertesvigt, hjerteinfarkt, ledningsforstyrrelser i hjertemuskler og andre sygdomme i det kardiovaskulære system;
  • hypovolæmi og dehydrering;
  • Parkinsons sygdom;
  • lidelser i cerebral cirkulation;
  • krampeanfald og epilepsi, herunder en belastet historie;
  • alvorlig nedsat lever / nyre;
  • overforbrug af stoffer / medikamentafhængighed;
  • tilfælde af akut overdosis af medikamenter;
  • Reyes syndrom;
  • forhold, der disponerer for forekomsten af ​​takykardi, såsom pirouette (elektrolytubalance, bradykardi, kombinationsterapi med medikamenter, der forlænger QT-intervallet);
  • kombinationsterapi med furosemid;
  • thrombophlebitis (tabletter);
  • tilstedeværelsen af ​​risikofaktorer for udvikling af tromboembolisme i de venøse kar (opløsning);
  • hyperglykæmi;
  • tarmobstruktion;
  • hjerne svulst;
  • diffus Lewy kropssygdom (opløsning);
  • kombination med andre lægemidler med central virkning (opløsning);
  • graviditet;
  • alderdom (til behandling af maniske episoder i strukturen af ​​bipolar lidelse) (piller);
  • alderdom med demens.

Brugsanvisning til Risperidone: metode og dosering

Risperidon tages oralt. Fødevarer har ingen indflydelse på dens effektivitet.

Skizofreni

For voksne kan lægemidlet administreres 1 eller 2 gange om dagen..

Den første daglige dosis er 2 mg. På den anden dag fordobles dosis. I fremtiden anvendes Risperidon i denne dosis, eller behandlingen tilpasses individuelt.

I de fleste tilfælde betragtes 4-6 mg pr. Dag som optimalt. I nogle tilfælde øges langsommere dosis og lavere start- og vedligeholdelsesdoser kan være berettigede.

At tage mere end 10 mg Risperidon pr. Dag øger ikke effektiviteten, mens risikoen for ekstrapyramidale symptomer øges. Den maksimale tilladte daglige dosis er 16 mg.

For ældre patienter ordineres Risperidon 0,5 mg 2 gange om dagen. Om nødvendigt er en gradvis stigning (med 0,5 mg) mulig, indtil en daglig dosis på 2-4 mg er nået.

For unge fra 13 år kan lægemidlet i form af en opløsning ordineres 0,5 mg en gang dagligt (om morgenen eller aftenen). Med god tolerance (ikke tidligere end efter 24 timer) kan dosis øges med 0,5-1 mg pr. Dag til den anbefalede dosis (3 mg pr. Dag). Den maksimale tilladte daglige dosis for denne gruppe patienter er 6 mg.

I tilfælde af vedvarende døsighed anbefales det at bruge en reduceret dosis Risperidon (1/2 daglig dosis i 2 opdelte doser).

Maniske episoder i strukturen for bipolar lidelse

Den anbefalede startdosis til voksne er 2 mg en gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges med 1 mg efter 24 timer. Det optimale interval for de fleste patienter er 1 til 6 mg pr. Dag. Med jævne mellemrum skal hensigtsmæssigheden af ​​fortsat behandling vurderes.

Startdosis for ældre patienter er 0,5 mg 2 gange om dagen. Om nødvendigt er det muligt at øge en enkelt dosis med 0,5 mg, indtil den optimale dosis er nået (som regel 2 gange om dagen, 1-2 mg). Oplevelsen af ​​at bruge Risperidon i denne gruppe af patienter er begrænset, derfor kræver terapi forsigtighed.

For børn fra 10 år er lægemidlet i form af en opløsning ordineret 0,5 mg en gang dagligt (om morgenen eller aftenen). Ikke tidligere end 24 timer senere kan dosis øges med 0,5-1 mg pr. Dag. Med god tolerance bruges lægemidlet med 1-2,5 mg pr. Dag. Det optimale interval for de fleste patienter er 0,5 til 6 mg (maksimum) pr. Dag.

I tilfælde af vedvarende døsighed anbefales det at bruge en reduceret dosis Risperidon (1/2 daglig dosis i 2 opdelte doser).

Vedvarende aggression hos mennesker med Alzheimers demens

Den anbefalede startdosis er 2 gange om dagen (om morgenen og aftenen), 0,25 mg. Ikke mere end 1 gang om dagen kan en enkelt dosis øges med 0,25 mg.

I de fleste tilfælde er en enkelt dosis på 0,5 mg optimal, men nogle gange skal den øges til 1 mg.

Risperidon bør ikke gives i mere end 6 uger. I den periode, det anvendes, er det nødvendigt at vurdere muligheden for terapi..

Vedvarende aggression i strukturen af ​​adfærdsforstyrrelse hos børn med mental retardering over 5 år gammel

Anbefalet doseringsregime:

  • vægt fra 50 kg: startdosis - 0,5 mg en gang dagligt. Ikke mere end 1 gang om dagen kan dosis øges med 0,5 mg. Det tilladte dosisområde er 0,5-1,5 mg;
  • vægt op til 50 kg: startdosis - 0,25 mg en gang dagligt. Ikke mere end 1 gang om dagen kan dosis øges med 0,25 mg. Acceptabelt dosisområde - 0,25-0,75 mg.

Risperidon ordineres normalt i et kursus på op til 6 uger. Under et langt kursus kræves konstant medicinsk tilsyn. I perioden med indtagelse af lægemidlet er det nødvendigt at vurdere gennemførligheden af ​​terapi.

Demens (Adfærdsforstyrrelsesterapi)

Den anbefalede startdosis af oral opløsning er 0,25 mg 2 gange om dagen. Ikke oftere end hver anden dag kan en enkelt dosis øges med 0,25 mg. I de fleste tilfælde er denne dosis optimal, men undertiden ordineres Risperidon 1 mg 2 gange om dagen..

Efter forbedring af patientens tilstand kan de overføres til at tage medicinen en gang dagligt..

Egenskaber ved stoffet

I nærvær af nyre / leversygdom ordineres Risperidon med forsigtighed i en 2-gange dosis reduceret. Dets stigning bør udføres langsommere.

Lægemidlet skal trækkes gradvist tilbage. Akutte abstinenssymptomer inkluderer opkast, kvalme, søvnløshed og øget svedtendens. Som regel forekommer de i meget sjældne tilfælde. Det er også muligt at udvikle tilbagefald af psykotiske symptomer og ufrivillige bevægelser..

Når der skiftes fra behandling med andre antipsykotiske lægemidler, skal deres annullering udføres gradvist. Ved overførsel fra depotformer af antipsykotiske lægemidler anbefales det at starte behandling med Risperidone i stedet for den næste planlagte injektion. Med jævne mellemrum er det nødvendigt at vurdere, om det er hensigtsmæssigt at fortsætte den aktuelle behandling med antiparkinson-lægemidler.

Bivirkninger

Oftest (> 5%), når du tager Risperidon, udvikler følgende bivirkninger: infektioner i øvre luftveje, parkinsonisme, angst, søvnløshed, hovedpine. Dosisrelaterede lidelser inkluderer akathisia og parkinsonisme.

Eventuelle bivirkninger (> 10% - meget almindelige;> 1% og 0,1% og 0,01% og

Risperidon-analoger

Samlede analoger: 63. Pris og tilgængelighed af analoger Risperidone i apoteker. Inden du bruger nogen medicin, skal du bestemt konsultere din læge..

Risperidon

Denne side indeholder en liste over Risperidone-analoger - dette er udskiftelige medikamenter, der har lignende indikationer til brug og hører til den samme farmakologiske gruppe. Før du køber en analog Risperidone, skal du konsultere en specialist med henblik på udskiftning af stoffet, undersøge detaljeret brugsanvisningen til Risperidone, læse anmeldelser om Risperidone og et lignende stof.

Risperidon - aktive substansanaloger

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Alle former for frigivelse

Hvorfor booke gennem Uteka?

På siden med analoger af medikamentet Risperidone præsenteres en liste over billige importerede og russiske substitutter med et lignende eller lignende princippet om virkning på kroppen. Rispolept er den billigste analog Risperidone, du kan købe den i Moskva til en pris af 20 rubler ved at booke på det nærmeste apotek gennem Uteka.

risperidon

Aktivt stof

Stoffets sammensætning og frigivelse

Filmovertrukne tabletter i hvid eller næsten hvid farve, rund, bikonveks med en tværformet linje på den ene side; tværsnit - hvid eller næsten hvid kerne.

1 fane.
risperidon1 mg

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat - 72,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg, magnesiumstearat - 1 mg, majsstivelse - 5 mg, kolloid siliciumdioxid - 0,5 mg.

5 stykker. - konturcelleemballage (4) - kartonpakker.
10 stykker. - konturcellepakker (2) - pappakker.
10 stykker. - konturcellepakker (3) - pappakker.
10 stykker. - konturcellepakker (6) - papkasser.
10 stykker. - kontureret celleemballage (9) - kartonpakker.
15 stk. - konturcellepakker (2) - pappakker.
15 stk. - konturcelleemballage (4) - kartonpakker.
15 stk. - konturcellepakker (6) - papkasser.
20 stk. - kontureret celleemballage (1) - kartonpakker.
20 stk. - konturcellepakker (3) - pappakker.
30 stk. - kontureret celleemballage (1) - kartonpakker.
30 stk. - konturcellepakker (2) - pappakker.
30 stk. - konturcellepakker (3) - pappakker.
20 stk. - dåser fremstillet af polyethylen med høj densitet (1) - pakker af pap.
30 stk. - dåser fremstillet af polyethylen med høj densitet (1) - pakker af pap.
60 stk. - dåser fremstillet af polyethylen med høj densitet (1) - pakker af pap.
90 stk. - dåser fremstillet af polyethylen med høj densitet (1) - pakker af pap.

farmakologisk virkning

Et antipsykotisk middel (neuroleptisk middel), et benzisoxazolderivat. Har høj affinitet for serotonin 5-HT2- og dopamin D2-receptorer. Binds til a1-adrenerge receptorer og med en lidt lavere affinitet til histamin H1-receptorer og a2-adrenerge receptorer. Har ingen affinitet for kolinerge receptorer. Selvom risperidon er en potent D2-antagonist (som antages at være den vigtigste mekanisme til forbedring af de produktive symptomer på skizofreni), forårsager den mindre udtalt undertrykkelse af motorisk aktivitet og inducerer mindre katalepsi end klassiske antipsykotika. På grund af den afbalancerede antagonisme mod serotonin og dopaminreceptorer i centralnervesystemet mindskes sandsynligheden for at udvikle ekstrapyramidale bivirkninger.

Risperidon kan inducere en dosisafhængig stigning i plasma-prolactinkoncentration.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes risperidon fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, C max i plasma nås inden for 1-2 timer. Mad påvirker ikke absorptionen af ​​risperidon.

Css risperidon i kroppen hos de fleste patienter nås inden for 1 dag. Css 9-hydroxyrisperidon opnås inden for 4-5 dage. Risperidonkoncentrationer i plasma er dosisproportionale (over det terapeutiske dosisområde).

Risperidon distribueres hurtigt i kroppen, Vd er 1-2 l / kg. I plasma binder risperidon sig til albumin og alfa 1-glycoprotein. Plasmaproteinbinding af risperidon er 88%, 9-hydroxyrisperidon - 77%.

Risperidon metaboliseres i leveren med deltagelse af isoenzymet CYP2D6 til dannelse af 9-hydroxyrisperidon, som har en farmakologisk virkning, der ligner risperidon. Den antipsykotiske virkning skyldes risperidons og 9-hydroxyrisperidons farmakologiske aktivitet. En anden metabolisk vej for risperidon er N-dealkylering.

Efter oral indgivelse hos patienter med psykose er T 1/2 risperidon fra plasma 3 timer. T 1/2 af 9-hydroxyrisperidon, og den aktive antipsykotiske fraktion er 24 timer.

Efter 1 uges optagelse udskilles 70% i urinen, 14% i fæces. I urin er det samlede indhold af risperidon og 9-hydroxyrisperidon 35-45%. Resten er inaktive metabolitter.

Hos ældre patienter og hos patienter med nyreinsufficiens efter en enkelt oral administration blev øgede plasmakoncentrationer og forsinket udskillelse af risperidon observeret.

Indikationer

Kontraindikationer

Dosering

Individuel. Ved oral indgivelse er den indledende dosis for voksne 0,25-2 mg / dag, den 2. dag - 4 mg / dag. Yderligere kan dosis enten holdes på samme niveau eller om nødvendigt justeres. Normalt ligger den optimale terapeutiske dosis, afhængigt af indikationerne, i intervallet 0,5-6 mg / dag. I nogle tilfælde kan en langsommere stigning i dosis og lavere initialdosis og vedligeholdelsesdoser være berettiget..

Ved skizofreni til ældre patienter, samt med samtidig lever- og nyresygdomme, anbefales en initial dosis på 500 mcg 2 gange om dagen. Om nødvendigt kan dosis øges til 1-2 mg 2 gange om dagen.

Maksimal dosis: når du bruger risperidon i en dosis på mere end 10 mg / dag, er der ingen stigning i effektiviteten sammenlignet med lavere doser, men risikoen for at udvikle ekstrapyramidale symptomer øges. Sikkerheden ved anvendelse af risperidon i doser større end 16 mg / dag er ikke undersøgt, derfor er yderligere overskud af dosis ikke tilladt.

Bivirkninger

Fra siden af ​​centralnervesystemet: ofte - søvnløshed, agitation, angst, hovedpine; muligt - døsighed, træthed, svimmelhed, nedsat koncentrationsevne, nedsat synsklarhed; sjældent - ekstrapyramidale symptomer (herunder tremor, stivhed, hypersalivation, bradykinesi, akathisia, akut dystoni). Patienter med skizofreni kan have tardiv dyskinesi, NNS, termoregulerende lidelser og anfald..

Fra fordøjelsessystemet: forstoppelse, dyspeptiske symptomer, kvalme, opkast, mavesmerter, øget aktivitet af leverenzymer.

Fra forplantningssystemet: priapism, erektil dysfunktion, ejakulationsforstyrrelser, orgasmeforstyrrelser.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: sjældent - ortostatisk hypotension og refleks takykardi, arteriel hypertension.

Fra det endokrine system: galactorrhea, gynecomastia, menstrual uregelmæssigheder, amenorré, vægtøgning.

Fra det hæmatopoietiske system: et lille fald i antallet af neutrofiler og / eller blodplader.

Allergiske reaktioner: rhinitis, hududslæt, angioødem.

Andre: urininkontinens.

Lægemiddelinteraktioner

Med den samtidige anvendelse af inducerere af mikrosomale leverenzymer er det muligt at reducere koncentrationen af ​​risperidon i blodplasma.

Ved samtidig anvendelse med phenothiazinderivater, tricykliske antidepressiva og betablokkere er en stigning i koncentrationen af ​​risperidon i blodplasma mulig.

Ved samtidig anvendelse med carbamazepin reduceres koncentrationen af ​​risperidon i blodplasma markant.

Ved samtidig brug af risperidon reducerer virkningerne af levodopa og andre dopaminreceptoragonister.

Ved samtidig anvendelse med fluoxetin er en stigning i koncentrationen af ​​risperidon i blodplasma mulig.

specielle instruktioner

Brug med forsigtighed til patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system (inklusive hjertesvigt, hjerteinfarkt, hjertemuskulære ledningsforstyrrelser) såvel som dehydrering, hypovolæmi eller cerebrovaskulære lidelser. I denne kategori af patienter skal dosis øges gradvist..

Risikoen for at udvikle ortostatisk hypotension øges især i den indledende periode med dosisvalg. Hvis der opstår hypotension, bør dosisreduktion overvejes.

Ved anvendelse af medikamenter med dopaminreceptorantagonistegenskaber blev forekomsten af ​​tardiv dyskinesi, kendetegnet ved ufrivillige rytmiske bevægelser (hovedsageligt i tungen og / eller ansigtet), bemærket. Der er rapporter om, at forekomsten af ​​ekstrapyramidale symptomer er en risikofaktor for udviklingen af ​​tardiv dyskinesi. Risperidon forårsager forekomsten af ​​ekstrapyramidale symptomer i mindre grad end klassiske antipsykotika. Hvis der opstår symptomer på tardiv dyskinesi, skal du overveje at afbryde alle antipsykotika.

Hvis NMS udvikler sig, skal alle antipsykotika ophøre, inklusive risperidon.

Risperidon bør anvendes med forsigtighed til patienter med Parkinsons sygdom, da det teoretisk er muligt at forværre denne sygdom.

Det er kendt, at klassiske antipsykotika reducerer anfaldstærsklen. I denne forbindelse anbefales risperidon med forsigtighed til patienter med epilepsi..

Risperidon bør anvendes med forsigtighed i kombination med andre centralt virkende lægemidler.

Når carbamazepin og andre inducerere af leverenzymer seponeres, bør dosis af risperidon evalueres og om nødvendigt reduceres.

I behandlingsperioden bør patienter rådes til at afstå fra overspisning på grund af muligheden for at øge kropsvægten.

Der findes ingen data om sikkerheden af ​​risperidon hos børn under 15 år..

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og bruge mekanismer

I behandlingsperioden, indtil den individuelle følsomhed over for risperidon er konstateret, bør patienterne undgå at køre køretøjer og andre aktiviteter, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner..

Analoger Risperidon

Chlorprothixen sanofi 15 mg 30 stk. filmovertrukne tabletter

Sanofi Rusland JSC (Tjekkiet) Forberedelse: Chlorprothixene sanofi

Seroquel 100 mg 60 stk. filmovertrukne tabletter

AstraZeneca (Kina) Forberedelse: Seroquel

Quetiapine Canon 100 mg 60 stk. filmovertrukne tabletter

Canonpharm (Rusland) Præparat: Quetiapine Canon

Kventiax 100 mg 60 stk. filmovertrukne tabletter

KRKA dd, Novo mesto (Rusland) Forberedelse: Kventiax

Aminazin 100 mg 10 stk. dragee

Valenta Pharmaceuticals (Rusland) Medicin: Aminazin

Sedalit 300 mg 50 stk. piller

Pharmstandard Rx (Rusland) Forberedelse: Sedalit

Thioril 25 mg 100 stk. filmovertrukne tabletter

Torrent Pharmaceuticals (Indien) Fremstilling: Thioril

Fluanksol 1 mg 50 stk. overtrukne tabletter

H. Lundbek A / O (Danmark) Forberedelse: Fluanksol

Ketilept 100 mg 60 stk. filmovertrukne tabletter

Egis Pharmaceutical Plant (Ungarn) Fremstilling: Ketilept

Olanzapine-sz 10 mg 28 stk. filmovertrukne tabletter

North Star NAO (Rusland) Forberedelse: Olanzapine-sz

Zilaxera 10 mg 28 stk. piller

Krka dd, Novo mesto (Rusland) Forberedelse: Zilaksera

Etperazine 10 mg 50 stk. overtrukne tabletter tathimpharm

Tatkhimpharmpreparaty (Rusland) Drug: Etperazin

Seroquel forlænger 200 mg 60 stk. filmovertrukne tabletter med forlænget frigivelse

AstraZeneca (UK) Forberedelse: Seroquel forlænges

Propazin 25 mg 50 stk. overtrukne tabletter tathimpharm

Tatkhimpharmpreparaty (Rusland) Medicin: Propazine

Teraligen 5 mg 25 stk. piller

Valenta Pharmaceuticals (Rusland) Medicin: Teraligen

Sulpiride Belupo 200 mg 12 stk. kapsler

Belupo (Kroatien) Forberedelse: Sulpirid Belupo

Quetiapin-sz 100 mg 60 stk. filmovertrukne tabletter

North Star NAO (Rusland) Forberedelse: Quetiapin-sz

Droperidol 2,5 mg / ml 2 ml 5 stk. indsprøjtning

MEZ (Rusland) Drug: Droperidol

Betamax 100 mg 30 stk. piller

Quetiapine-toppunkt 200 mg 60 stk. filmovertrukne tabletter

Risperidon 1 mg / ml 30 ml oral opløsning

Atoll LLC (Rusland) Præparat: Risperidone

Risperidone-sz 2 mg 30 stk. filmovertrukne tabletter

North Star NAO (Rusland) Forberedelse: Risperidon-sz

Risperidone-sz 4 mg 30 stk. filmovertrukne tabletter

North Star NAO (Rusland) Forberedelse: Risperidon-sz

Risperidon 2 mg 20 stk. filmovertrukne tabletter

Hvirvel (Rusland) Drug: Risperidone

Installer ASNA-mobilapplikationen

Forlad din telefon - få et link til installation

© 2005-2020. ASNA. Alle rettigheder forbeholdes
ASNA LLC, INN 7728850310, OGRN 1137746645585, Juridisk adresse (faktisk adresse): 129226, Moskva, st. Dokukina, 16, bygning 1, 6. sal. Telefon: +7 (495) 223-3403
Licensnummer FS-99-02-006765 dateret 12. september 2018.

Efterlad dit telefonnummer,
vores operatør ringer til dig selv!

Oprindeligt kan du søge i hele databasen over medicin uden henvisning til tilgængeligheden og priserne på et bestemt apotek

Ved at vælge et specifikt apotek kan du søge efter produkter efter dets sortiment og tilgængelighed, samt se de nøjagtige priser og information om specialpriser for "ASNA-Economy" -programmet

Apoteker, der er forbundet til programmet, er markeret med